Терапия впрыски хлоргидрата Иринотекан для Метастатик колоректальной Карциномы

Впрыска хлоргидрата Иринотекан для Метастатик колоректальной Карциномы

Продукт: Впрыска хлоргидрата Иринотекан

Спецификация: 40мг/2мл, 100мг/5мл

Стандарт: БП, УСП

Паковать: 10 пробирок/коробка

Описание:

Иринотекан антинеопластик и АБС битор энзима главным образом используемый в обработке колоректального рака. Это производное от камптотесин которое блокирует действие топоисомерасе И. Иринотекан предотвращает религатион стренги ДНК путем связывать к комплексу топоисомерасе И-ДНА, и причиняет обрыв и некроз клеток ДНК двух-стренги. Это производное от камптотесин. Иринотекан было одобрено для обработки предварительного рака поджелудочной железы в октябре 2015.

Индикация и дозировка

Для обработки метастатик колоректального рака (терапии первой строки управлянный с флороурасил 5 и леуковорин). Также использованный в комбинации с сисплатин для обработки обширного небольшого рака легких клетки. Иринотекан в настоящее время под исследованием для обработки метастатик или возвратного рака шейки матки. Также использованный в комбинации с флороурасил и леуковорин для обработки пациентов с метастатик аденокарциномой панкреаса после терапии прогрессирования заболеванием следовать основанной на гемситабине.

Обработать колоректальный рак: 125 мг/м2 И.В. над минутой 90 каждый вк на 4 вк, следовать к 2 вк никакого лекарства, после этого повторяют цикл 6 вк; или 350 мг/м2 И.В. над минутой 90 каждые 3 вк

Фармакодинамики

Иринотекан антинеопластик и АБС битор энзима главным образом используемый в обработке колоректального рака. Иринотекан полусинтетическое производное от камптотесин. Камптотесинс взаимодействующее специфически с топоисомерасе и, энзим в клеточном ядре которое регулирует топологию ДНК и облегчает ядерные процессы как репликация, рекомбинация, и ремонт ДНК. Во время этих процессов, топоисомерасе и сбрасывает крутящее напряжение в ДНК путем наводить реверзибельные перерывы одиночной нити, позволяющ одиночным стренгам ДНК пройти через перерыв. 3' - конечная станция ДНК сломленных стренг ДНК связывает ковалентно с энзимом топоисомерасе для того чтобы сформировать каталитическое вызванное промежуточное звено расщепляемым комплексом. После того как ДНК достаточно расслаблена и реакция прохода стренги закончена, топоисомерасе ДНК реаттачес сломленные стренги ДНК для того чтобы сформировать химически унальтеред топоисомерс которые позволяют транскрипции продолжать. Иринотекан и свой активный метаболит СН-38 связывают к топоисомерасе И-ДНА сложному и предотвращают религатион этих перерывов одиночной нити. Настоящее исследование предлагает что цитотоксичность иринотекан должна к повреждению ДНК двух-стренги произведенному во время синтеза ДНК когда энзимы репликации взаимодействуют с троичным комплексом сформированным топоисомерасе и, ДНК, и или Иринотекан или СН-38. Клетки млекопитающих не могут эффективно отремонтировать эти перерывы двух-стренги. Не знан точный вклад СН-38 к работе иринотекан в людях. Иринотекан цикл клетки участк-специфический (С-участок).

Механизм действия

Иринотекан блокирует действие топоисомерасе И. Иринотекан предотвращает религатион стренги ДНК путем связывать к комплексу топоисомерасе И-ДНА. Образование этого троичного комплекса мешает с мовинг вилкой репликации, которая наводит арест репликации и летальные, который двух-сели на мель перерывы в ДНК. В результате повреждение ДНК эффективно не отремонтировано и апоптосис (запрограммированный некроз клеток) происходит.